Главная » Лечение антибиотиками

Лактамные антибиотики механизм действия

Область применения бета лактамных антибиотиков

Бета-лактамные антибиотики -это антимикробные лекарственные средства, воздействующие на многие грамотрицательные и грамположительные, анаэробные и аэробные микробы.

  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • нетрадиционные β-лактамные антибиотики.

Лечебное действие данных препаратов обеспечивает β-лактамное кольцо, под воздействием которого либо инактивируется фермент транспептидаза, участвующий в синтезировании клеточной оболочки, либо прекращается действие ферментов-пенициллинсвязывающих белков. В любом случае происходит разрушение растущей бактерии. На микробы, которые находятся в стадии покоя, β-лактамы не влияют.

На активность воздействия влияет способность β-лактамов проникать сквозь наружную мембрану бактерии: если грамположительные микробы легко пропускают их, то липополисахаридный слой некоторых грамотрицательных микроорганизмов защищает от проникновения лекарственного средства, поэтому воздействию β-лактамных антибиотиков подвержены не все грамотрицательные бактерии.

Еще один барьер -наличие у микробов фермента лактамазы, который гидролизует антибиотик, инактивируя его. Чтобы этого не происходило, в состав лекарственного средства включают ингибитор β-лактамазы: клавулановую кислоту, сульбактам или тазобактам. Такие антибиотики называются комбинированными или защищенными β-лактамами.

Антибиотики пенициллинового ряда

азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин

Характеристика природных пенициллинов:

  1. Обладают узким спектром антимикробного воздействия.
  2. Поддаются воздействию бета-лактамаз.
  3. Распадаются под воздействием соляной кислоты желудка (вводят только внутримышечно).
  4. Быстро разрушаются и выводятся из организма, отчего необходимы инъекции препарата каждые 4 ч. Чтобы продлить воздействие природных пенициллинов были созданы их труднорастворимые соли, например, бициллин.
  5. Неактивны по отношению к риккетсиям, грибам, амебам, вирусам, возбудителям туберкулеза.
  • инфекций верхних дыхательных путей;
  • раневых инфекций;
  • сепсиса;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • остеомиелита;
  • инфекций мочеполовых органов, в том числе сифилиса и гонореи.
Вернуться к оглавлению

Полусинтетические пенициллины: краткая характеристика

Пенициллиназостабильные β-лактамы воздействуют на пенициллиноустойчивые микробы.

Аминопенициллины обладают более широким антимикробным воздействием, чем природные пенициллины. Они не разрушаются в желудке, поэтому могут применяться в виде таблеток. Аминопенициллины, а также комбинированный антибиотик ампиокс (ампициллин с оксациллином) широко применяются при микробных инфекциях верхних дыхательных путей.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины (антисинегнойные пенициллины) из-за подверженности воздействию β-лактамаз и быстро развивающейся резистентности бактерий к ним применяются редко, в основном для борьбы с синегнойной палочкой.

Группа цефалоспоринов

Современная медицина использует 5 поколений β-лактамных антибиотиков цефалоспоринов:

Краткая характеристика группы

Цефалоспорины I поколения обладают наименьшей широтой антимикробной активности среди остальных цефалоспоринов и воздействуют на грамположительные бактерии.

Применяются для лечения инфекций, возбудителями которых являются стрептококки и стафилококки. Цефазолин используют также и как профилактическое средство перед проведением оперативного вмешательства.

Препараты II поколения активны и против грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.

Данными антимикробными средствами лечат интраабдоминальные инфекции, гинекологические болезни, как аэробные, так и анаэробные инфекции мягких тканей, гнойные осложнения сахарного диабета.

Неэффективны при нозокомиальных (внутрибольничных) инфекциях.

Наиболее массово используются цефалоспорины ІІІ поколения. Они результативно борются с грамотрицательными бактериями и показаны при внебольничных инфекциях, возбудителями которых являются Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Нозокомиальные заболевания эффективно лечатся Цефтриаксоном и Цефотаксимом. Для усиления результативности лечения назначаются цефалоспорины ІІІ поколения совместно с аминогликозидными антибиотиками.

Главные мишени цефалоспоринов IV -энтеробактерии и синегнойная палочка. Применяются при тяжелых инфекционных болезнях внутренних органов и опорно-двигательного аппарата.

Список антибиотиков V поколения ограничивается Цефтобипрола медокарилом, основное достоинство которого: способность бороться с метициллинустойчивым золотистым стафилококком.

Нетрадиционные β-лактамы

Монобактамы представлены азтреонамом, обладающим малой антимикробной направленностью. Он применяется в качестве резервного препарата для лечения тяжелых инфекций, возбудителями которых являются Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Klebsiella sp. Proteus mirabilis, Providencia spp, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia marcescens.

Карбапенемы (имипенем и меропенем) обладают широчайшим спектром антимикробного воздействия и эффективны против инфекций, которые вызываются различными бактериями. Однако синегнойная палочка, метициллинустойчивый стафилококк, энтерококк и Stenotrophomonas maltophilia индифферентны к карбапенемам.

Побочное действие в-лактамных антибиотиков проявляется в виде крапивницы, болей в суставах, повышения температуры, отеков, дисбактериоза. Возможен даже анафилактический шок со смертельным исходом.

В настоящее время бета-лактамные антибиотики из-за отсутствия прямого токсического воздействия на клетки человеческого организма, благодаря широкому выбору препаратов, высокой эффективности антимикробного действия являются наиболее востребованными препаратами в медицине.

Но самостоятельно применять бета-лактамные антибиотики, как и другие лекарственные средства, не следует! Ведь эффективность препарата против конкретного возбудителя можно определить только лабораторно с помощью бактериального посева, а сам выбор антибиотика, схемы лечения и дозировку приема -прерогатива квалифицированных врачей-специалистов.

Главная #149; Терапия #149; Механизм действия разных антибиотиков

Механизм действия разных антибиотиков

Механизмы действия антимикробных препаратов немногочисленны. Бета-лактамные антибиотики связываются с пенициллинсвязывающими белками - ферментами клеточной стенки. Эти ферменты нужны бактериям для синтеза пептидогликана - обязательного компонента клеточной стенки. Инактивация пенициллинсвязывающих белков приводит к гибели микроорганизма.

Существует несколько пенициллинсвязывающих белков, причем их набор у разных микроорганизмов отличается. Грамотрицательные палочки, например, имеют не менее шести пенициллинсвязывающих белков. Каждый из них играет определенную роль в синтезе клеточной стенки, и их инактивация проявляется по-разному. Так, инактивация у грамотрицательных палочек пенициллинсвязывающего белка 3 (с которым связывается большинство b-лактамных антибиотиков) нарушает образование межклеточных перегородок при делении бактерий. В результате образуются нитевидные медленно разрушающиеся формы бактерий.

Карбапенемы имипенем и меропенем и цефалоспорин цефепим связываются с пенициллинсвязывающим белком 2, в результате образуются быстро гибнущие конгломераты бактерий. Гликопептиды ванкомицин и тейкопланин нарушают синтез пептидогликанов и тоже препятствуют образованию клеточной стенки.

Макролиды (эритромицин, кларитромицин, азитромицин, диритромицин), клиндамицин, стрептограмины (хинупристин/дальфопристин), хлорамфеникол, тетрациклины (тетрациклин, доксициклин, миноциклин) и аминогликозиды подавляют синтез белков на уровне рибосом.

Триметоприм и сульфаниламиды нарушают синтез пуринов.

Рифампицин образует прочную связь с бактериальной РНК-полимеразой, подавляя таким образом транскрипцию РНК на матрице ДНК.

Фторхинолоны препятствуют репликации ДНК, подавляя активность ДНК-гиразы и других ДНК-топоизомераз.

Механизм действия разных антибиотиков - статья из раздела Терапия

Дополнительная информация:

Бета-лактамные антибиотики это:

Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы)#160;— группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца .

В бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов#160;— β-лактамаз. вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учётом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Для улучшения этой статьи#160;по фармакологии желательно.

  • Дополнить статью#160;(статья слишком короткая либо содержит лишь словарное определение).
  • Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
  • Викифицировать статью.

Смотреть что такое Бета-лактамные антибиотики в других словарях:

Бета-лактамазы — (β лактамазы)#160; группа бактериальных ферментов, направленных на борьбу с Бета лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины и др.), наиболее широко используемым классом веществ для антимикробной химиотерапии. Данные ферменты отвечают … Википедия

Антибиотики — Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положе … Википедия

Бета-лактамы — Азетидин 2 он, простейший β лактам Бета лактамы (β лактамы, азетидин 2 оны)#160; лактамы, содержащие гетероциклическое кольцо из трёх атомов … Википедия

Бета-лактам — Азетидин 2 он, простейший β лактам Бета лактамы (β лактамы) лактамы, содержащие гетероциклическое кольцо из трёх атомов углерода и одного атома азота.[1] Значение Основная статья: Бета лактамные антибиотики β лактамное кольцо является частью … Википедия

Ингибиторы бета-лактамаз — является группой химических веществ, который ингибирует групп бактериальных фермент направленных на борьбу с бета лактамными антибиотиками. Клавулановая кислота … Википедия

Амоксициллин + клавулановая кислота — (Amoxicillin/clavulanic acid) Состав Амоксициллин (в виде натриевой соли) Пенициллиновый антибиотик Клавулановая кислота (в виде калиевой соли) Ингибитор бета лактамаз … Википедия

Дорипрекс — Действующее вещество ›› Дорипенем* (Doripenem*) Латинское название Doriprex АТХ: ›› J01DH Карбапенемы Фармакологическая группа: Карбапенемы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя ›› J18.9 Пневмония … Словарь медицинских препаратов

Источники: http://anginynet.ru/preparaty/antibiotiki/beta-laktamnye.html, http://www.rosmedzdrav.ru/xtherap/therapy-0129.shtml, http://dic.academic.ru/dic.nsf/ruwiki/620053

Комментариев пока нет!

Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр внизу: код подтверждения